2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Demethylase

Histone Demethylase (组蛋白去甲基化酶)

有两类酶参与组蛋白甲基化：甲基转移酶和去甲基化酶 (Histone Demethylase)。甲基转移酶负责建立甲基化模式，而去甲基化酶不仅能够从组蛋白中去除甲基，还能从其他蛋白质中去除甲基。组蛋白去甲基化酶不仅靶向组蛋白尾部的甲基化位点，还与非组蛋白（如 p53）上的甲基化位点相互作用。

组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (KDM) 因其在染色质组织中的调节作用以及与癌症和精神障碍等疾病的紧密联系而成为药物靶标。

JMJD1A（也称为 KDM3A）是一种从组蛋白赖氨酸 H3K9 中去除甲基的去甲基化酶。它在各种细胞过程中发挥重要作用，包括精子发生、能量代谢、干细胞调控和性别展示。

Jumonji 结构域含有 3 (Jmjd3) 已被鉴定为组蛋白去甲基化酶，其特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

There are two classes of enzymes involved in histone methylation: methyltransferases and demethylases. While methyltransferases are responsible for establishing methylation patterns, demethylases are capable of removing methyl groups not only from histones but other proteins as well. Histone demethylases not only target methylated sites on histone tails but also interact with methylated sites on non-histone proteins, such as p53.

Histone lysine demethylases (KDMs) are of interest as drug targets due to their regulatory roles in chromatin organization and their tight associations with diseases including cancer and mental disorders.

JMJD1A (also named KDM3A) is a demethylasethat removes methyl from histone lysine H3K9. It plays important roles in various cellular processes, including spermatogenesis, energy metabolism, regulation of stem cell and gender display.

Jumonji domain-containing 3 (Jmjd3) has been identified as a histone demethylase, which specifically catalyzes the removal of methylation from H3K27me3.

Histone Demethylase 亚型特异性产品:

Histone Demethylase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151483
    TK-129 Inhibitor ≥98.0%
    TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路，来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化，并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
    TK-129
  • HY-108706
    KDM2A/7A-IN-1 Inhibitor 99.94%
    KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
    KDM2A/7A-IN-1
  • HY-109169C
    Bomedemstat dihydrochloride Inhibitor 99.55%
    Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
    Bomedemstat dihydrochloride
  • HY-109117
    Iadademstat Inhibitor 99.82%
    Iadademstat (ORY-1001) 是一种高效、具有口服活性的、选择性的 LSD1 (KDM1A) 抑制剂，具有抗白血病活性。Iadademstat 可用于复发或难治性急性髓系白血病研究。
    Iadademstat
  • HY-15221
    Methylstat Inhibitor 99.85%
    Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。
    Methylstat
  • HY-162275
    JMJD1C-IN-1 Inhibitor 99.99%
    JMJD1C-IN-1 (compound 193D7) 是一种具有口服活性的 JMJD1C 抑制剂。 JMJD1C-IN-1 以肿瘤 Treg 细胞为目标，而不影响全身免疫稳态。
    JMJD1C-IN-1
  • HY-112623
    Vafidemstat Inhibitor 98.03%
    Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的，双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
    Vafidemstat
  • HY-110130
    RN-1 dihydrochloride Inhibitor 99.13%
    RN-1 dihydrochloride 是一种有效的、可透过血脑屏障、不可逆的、选择性的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 70 nM。RN-1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50 值分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
    RN-1 dihydrochloride
  • HY-139434
    JMJD6-IN-1 Inhibitor 99.69%
    JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖，IC50s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
    JMJD6-IN-1
  • HY-107573
    KDM2/7-IN-1 Inhibitor 99.00%
    KDM2/7-IN-1 (TC-E 5002) 是一种选择性组蛋白去甲基酶 KDM2/7 亚家族抑制剂 (对于KDM7A、KDM7B、KDM2A、KDM5A、KDM4C、KDM6A和KDM4A，其 IC50 值分别为 0.2、1.2、6.8、55、83、>100 和 >120 μM)。KDM2/7-IN-1 在体外抑制 HeLa 和 KYSE-150 癌细胞的生长。
    KDM2/7-IN-1
  • HY-W017132
    2,4-PDCA Inhibitor 99.82%
    2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs)。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
    2,4-PDCA
  • HY-100422
    KDM5-IN-1 Inhibitor 99.52%
    KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1 nM。
    KDM5-IN-1
  • HY-138830
    TAK-418 Inhibitor 99.81%
    TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
    TAK-418
  • HY-101928
    KDM4D-IN-1 Inhibitor 98.82%
    KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC50 为 0.41±0.03 μM。
    KDM4D-IN-1
  • HY-119397A
    KDM5-C49 hydrochloride Inhibitor 99.95%
    KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
    KDM5-C49 hydrochloride
  • HY-146148
    KDM4C-IN-1 Inhibitor 98.13%
    KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
    KDM4C-IN-1
  • HY-101451
    PBIT Inhibitor 99.46%
    PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
    PBIT
  • HY-139561
    KDM2B-IN-2 99.36%
    KDM2B-IN-1 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂，在 KDM2B TR-FRET 检测中 IC50 为0.021 μM。KDM2B-IN-1 可用于增生性疾病研究。
    KDM2B-IN-2
  • HY-114519
    Helenalin acetate Inhibitor 99.55%
    Helenalin acetate 是一种天然的 NF-κB 抑制剂，也是一种有效的 C/EBPβ 抑制剂。 Helenalin acetate 具有抗炎和抗癌活性。
    Helenalin acetate
  • HY-148807
    Zavondemstat Inhibitor 99.12%
    Zavondemstat (QC8222; TACH 101) 是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Zavondemstat
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Demethylase Isoform Comparison

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